近日，美國(guó)FDA網(wǎng)站"藥品短缺欄"中發(fā)布了百時(shí)美施貴寶公司宣布的"關(guān)于加替沙星的退市"聲明。該聲明向消費(fèi)者表示，百時(shí)美施貴寶決定終止Tegul（Gatifloxacin，天坤）加替沙星片及注射液的商業(yè)行為?；谠摽股禺a(chǎn)品的全球及美國(guó)市場(chǎng)結(jié)構(gòu)與商業(yè)趨勢(shì)的考慮，以及公司策略的轉(zhuǎn)型，該公司從6月2日起，停止向美國(guó)藥品批發(fā)商供應(yīng)藥品。這個(gè)消息猶如重磅炸彈，一下子在全球喹諾酮類(lèi)藥物市場(chǎng)掀起了巨大的沖擊波。
市場(chǎng)備受關(guān)注
近年來(lái)，在國(guó)家對(duì)抗生素藥品監(jiān)管力度不斷強(qiáng)化、價(jià)格連續(xù)調(diào)整的形勢(shì)下，國(guó)內(nèi)醫(yī)藥市場(chǎng)用藥結(jié)構(gòu)也在發(fā)生變化，主要表現(xiàn)在抗生素用藥量的增長(zhǎng)速度減緩。但是，氟喹諾酮類(lèi)藥物銷(xiāo)售額仍處于上升態(tài)勢(shì)，而且氟喹諾酮類(lèi)藥物中的掌門(mén)品種左氧氟沙星在我國(guó)市場(chǎng)銷(xiāo)售排序中一直居于前位。
2005年在國(guó)內(nèi)典型城市樣本醫(yī)院喹諾酮類(lèi)用藥占據(jù)了抗感染藥物的14．54％，而且同比上一年增長(zhǎng)了11．61％，其中左氧氟沙星用藥金額排在第2位，達(dá)到了45860萬(wàn)元，但與2004年的銷(xiāo)售比較，則下降了0．04％，是緊跟頭孢哌酮／舒巴坦之后的品種。目前在市場(chǎng)上國(guó)內(nèi)產(chǎn)品已占據(jù)了主導(dǎo)地位。
從2005年1～3季度樣本醫(yī)院氟喹諾酮類(lèi)藥物市場(chǎng)占有量上可以看出，前8位的品種依次為左氧氟沙星、加替沙星、環(huán)丙沙星、氟羅沙星、洛美沙星、莫西沙星、依諾沙星、司氟沙星，這與上一年相比有了一些變化，其中前4個(gè)品種和后兩個(gè)品種的排序沒(méi)變，在原后4位中氧氟沙星已退到10位以后，而洛美沙星上升了一位，莫西沙星也進(jìn)入前8強(qiáng)。
環(huán)丙沙星受到新產(chǎn)品陸續(xù)上市的影響，其市場(chǎng)占有率呈現(xiàn)持續(xù)萎縮的態(tài)勢(shì)，已從2003年的9％下降到2004年的6．6％，而2005年前3季度呈現(xiàn)出繼續(xù)下降的趨勢(shì)，為6．2％，同樣，在藥品降價(jià)和平價(jià)藥房的帶動(dòng)下，氟羅沙星、氧氟沙星、洛美沙星等品種在銷(xiāo)售增長(zhǎng)的同時(shí)，市場(chǎng)份額均有小幅下降。值得注意的是，在新產(chǎn)品的大量上市后，在銷(xiāo)售金額大幅增長(zhǎng)的同時(shí)，此類(lèi)藥物的領(lǐng)跑者左氧氟沙星的市場(chǎng)用量和用藥金額兩大指標(biāo)仍占13種喹諾酮類(lèi)藥物的50％以上。有專(zhuān)家預(yù)測(cè)，在未來(lái)的幾年內(nèi)，喹諾酮市場(chǎng)將逐漸步入戰(zhàn)國(guó)紛爭(zhēng)的時(shí)代。
左氧氟沙星鋒芒不減
左氧氟沙星是日本第一制藥株式會(huì)社于上世紀(jì)90年代初開(kāi)發(fā)成功的品種，為氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥，其抗菌活性比氧氟沙星強(qiáng)2倍，臨床使用劑量?jī)H為氧氟沙星的一半。
1995年該品正式進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，1997年實(shí)現(xiàn)國(guó)產(chǎn)化。隨后，左氧氟沙星的銷(xiāo)售額便迅速攀升，2002年躍居抗感染藥物第一位，年銷(xiāo)售額達(dá)12447萬(wàn)元，占2．085％的市場(chǎng)份額，從而成為喹諾酮類(lèi)藥中替代環(huán)丙沙星的排頭兵。
左氧氟沙星的成功得益于同類(lèi)老產(chǎn)品氧氟沙星。據(jù)樣本醫(yī)院用藥統(tǒng)計(jì)，氧氟沙星已上市多年，在我國(guó)大城市醫(yī)院普及率已經(jīng)超過(guò)90％，曾在前10名抗感染類(lèi)藥物之中摘取桂冠，處于銷(xiāo)售成熟期，正需要同類(lèi)新藥升級(jí)換代，延長(zhǎng)生命周期。而左氧氟沙星以更高效、安全、效價(jià)比高迎合了這一趨勢(shì)，其生產(chǎn)廠家也成倍增加。從1999年至今，國(guó)內(nèi)生產(chǎn)企業(yè)已有北京雙鶴藥業(yè)、浙江新昌制藥和江蘇揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)等上百家企業(yè)生產(chǎn)，而進(jìn)入2005年樣本醫(yī)院的生產(chǎn)廠商達(dá)到了85家，其中為樣本醫(yī)院提供口服制劑的廠商為30家，注射用藥為65家，外用制劑為1家。
雖然說(shuō)氧氟沙星在其市場(chǎng)風(fēng)光的背后，已經(jīng)受到加替沙星、莫西沙星等新品的挑戰(zhàn)，但是在許多藥物臨床中，副作用和耐藥性已經(jīng)不斷凸顯，因此，在眾多品種的市場(chǎng)上鹿死誰(shuí)手仍需時(shí)間的磨礪。
加替沙星經(jīng)受考驗(yàn)
加替沙星是百時(shí)美施貴寶公司開(kāi)發(fā)的藥物，于1999年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市。2003年在中國(guó)上市，主要有注射劑和口服片劑兩種劑型，是新一代的氟喹諾酮類(lèi)抗生素，其抗菌譜廣，不但對(duì)于革蘭氏陰性菌作用強(qiáng)，而且因?yàn)槠浠瘜W(xué)結(jié)構(gòu)上的不同，對(duì)于革蘭氏陽(yáng)性菌、非典型和厭氧菌感染的抗菌作用也等于和優(yōu)于同類(lèi)藥物。
加替沙星藥物動(dòng)力學(xué)特性優(yōu)越，吸收迅速、絕對(duì)生物利用度高的藥物，尤其是具備口服給藥與靜脈滴注生物等效的特性，可適用于序貫療法。但有研究表明，環(huán)丙沙星、左氧氟沙星與加替沙星存在嚴(yán)重交叉耐藥性。因此，左氧氟沙星的大量應(yīng)用可能會(huì)限制加替沙星等第四代氟喹諾酮類(lèi)藥物的臨床應(yīng)用。但同莫西沙星相比，加替沙星的生產(chǎn)成本相對(duì)較低，具有一定的競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)。
加替沙星市場(chǎng)曾被看好，而且我國(guó)獲得加替沙星新藥證書(shū)的國(guó)內(nèi)醫(yī)藥企業(yè)已有近百余家，劑型有片劑、膠囊、滴眼劑、注射劑、粉針劑、輸液劑等，已步入國(guó)產(chǎn)化階段。由于加替沙星在國(guó)內(nèi)未獲得加替沙星的專(zhuān)利權(quán)和行政保護(hù)，國(guó)內(nèi)多家已仿制后生產(chǎn)上市，這次加替沙星在美國(guó)撤市的消息，將使國(guó)內(nèi)眾多廠商受到較大影響和考驗(yàn)。2005年，加替沙星在全國(guó)典型城市樣本醫(yī)院最暢銷(xiāo)的藥品中排名第28位，銷(xiāo)售額達(dá)13702萬(wàn)元，同比增長(zhǎng)了57．3％。
明日之星莫西沙星
莫西沙星系由拜耳公司研制的藥物，該品雖然上市時(shí)間不長(zhǎng)，但其優(yōu)良的作用機(jī)制帶動(dòng)了市場(chǎng)銷(xiāo)售，從而在產(chǎn)品上市的第二年就獲得了1．22億美元的良好收益，2003年增長(zhǎng)到3．38億美元，已成為全球十分搶眼的藥物。
莫西沙星于2002年在我國(guó)上市，目前仍是拜耳公司的獨(dú)家品種，商品名為"拜復(fù)樂(lè)"，其市場(chǎng)重點(diǎn)是我國(guó)大中城市的主要醫(yī)院?，F(xiàn)在，莫西沙星在我國(guó)的銷(xiāo)售量和銷(xiāo)售額都在穩(wěn)步增加，增長(zhǎng)的趨勢(shì)與加替沙星同步，顯示出很好的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)能力。2005年前3季度，莫西沙星在13個(gè)喹諾酮類(lèi)藥物中占據(jù)了3．93％的份額。
近幾年，由于空氣污染等多種原因，特別是在我國(guó)大中城市呼吸系統(tǒng)感染的發(fā)病率增長(zhǎng)較快；另外，非淋菌性尿道炎以及淋病等性病的發(fā)病率也有明顯增加。莫西沙星具有耐藥率低，半衰期長(zhǎng)，組織穿透力強(qiáng)，在肺組織中能有較高濃度。肝、腎雙相排泄，安全性和耐受性良好。對(duì)一些耐藥性細(xì)菌也有較好的抗菌效果。
2005年，莫西沙星在全國(guó)典型城市樣本醫(yī)院最暢銷(xiāo)的藥品中排名第150位，銷(xiāo)售額達(dá)4028．78萬(wàn)元，同比增長(zhǎng)了117．81％。
吉米沙星后發(fā)制人
吉米沙星（Gemifloxacin）是在氟喹諾酮的第7位引入肟一吡咯烷基獲得的新型氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥，其最突出之處是顯著增強(qiáng)了與靶部位——拓?fù)洚悩?gòu)酶IV的親和力，從而大大改善了抗菌譜，是治療下呼吸道感染、泌尿道感染的首選藥物之一。
韓國(guó)LG生命科學(xué)有限公司從1993年開(kāi)始進(jìn)行氟喹諾酮類(lèi)藥物的研究，1997年，LG公司和葛蘭素史克公司在全球聯(lián)合進(jìn)行吉米沙星的臨床研究，2002年6月吉米沙星以商品名"Factive"首先在新西蘭上市，2002年12月獲得韓國(guó)藥品監(jiān)管部門(mén)的批準(zhǔn)，在韓國(guó)上市，2003年4月3日吉米沙星最終獲得美國(guó)FDA的批準(zhǔn)在美國(guó)上市。
吉米沙星正在我國(guó)申報(bào)進(jìn)口注冊(cè)證，目前該項(xiàng)目已經(jīng)完成國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)。麗珠集團(tuán)與韓國(guó)LG生命科學(xué)有限公司2005年8月在韓國(guó)首都首爾LG總部簽署協(xié)議：由麗珠集團(tuán)在中國(guó)（中國(guó)大陸、香港、澳門(mén)）獨(dú)家總代理LG生命科學(xué)有限公司研發(fā)吉米沙星（商品名：吉速星），代理期限為2006年至2015年。(醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報(bào))